[发明专利]含氟2,3‑二氢苯并呋喃‑3‑醇类化合物及制备方法有效
| 申请号： | 201510171596.6 | 申请日： | 2015-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN104817525B | 公开（公告）日： | 2017-11-17 |
| 发明（设计）人： | 华明清;王巍;张岐;黄燕 | 申请（专利权）人： | 江苏大学 |
| 主分类号： | C07D307/83 | 分类号： | C07D307/83;C07D409/08 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司32200 | 代理人： | 楼高潮 |
| 地址： | 212013 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学技术及氟化学领域，具体地讲是公开了一种新型含氟2,3‑二氢苯并呋喃‑3‑醇及其制备方法。具体制备方法如下在干燥有机溶剂中，利用三苯基膦二氟乙酸盐为二氟甲基化试剂，将带有不同取代基的2’‑羟基查尔酮一步转化为2,2‑二氟‑3‑苯乙烯基‑2,3‑二氢苯并呋喃‑3‑醇类化合物。本发明涉及的含氟2,3‑二氢苯并呋喃醇是一类用途十分广泛的化合物，特别是在医药方面具有潜在应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 二氢苯 呋喃 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
含氟2,3‑二氢苯并呋喃‑3‑醇类化合物的制备方法，其特征在于：按照下述步骤进行：带有不同取代基的2’‑羟基查尔酮与三苯基膦二氟乙酸盐及相转移催化剂在干燥有机溶剂中于40～100℃下反应1～8小时，或带有不同取代基的2’‑羟基查尔酮与三苯基膦二氟乙酸盐在干燥有机溶剂中于40～100℃下反应1～8小时；蒸去溶剂，残液经硅胶柱层析分离得到2,2‑二氟‑3‑苯乙烯基‑2,3‑二氢苯并呋喃‑3‑醇类化合物；所述有机溶剂为：四氯化碳，对二甲苯，乙腈，四氢呋喃，二甲基甲酰胺或N‑甲基吡咯烷酮；所述含氟2,3‑二氢苯并呋喃‑3‑醇类化合物，为2,2‑二氟‑3‑苯乙烯基‑2,3‑二氢‑苯并呋喃‑3‑醇、2,2‑二氟‑3‑(4‑甲基苯乙烯基)‑2,3‑二氢‑苯并呋喃‑3‑醇、2,2‑二氟‑3‑(4‑甲氧基苯乙烯基)‑2,3‑二氢‑苯并呋喃‑3‑醇、2,2‑二氟‑3‑(4‑氟苯乙烯基)‑2,3‑二氢‑苯并呋喃‑3‑醇、2,2‑二氟‑3‑(4‑氯苯乙烯基)‑2,3‑二氢‑苯并呋喃‑3‑醇、2,2‑二氟‑3‑(2‑溴苯乙烯基)‑2,3‑二氢‑苯并呋喃‑3‑醇、2,2‑二氟‑3‑(3‑苯氧基苯乙烯基)‑2,3‑二氢‑苯并呋喃‑3‑醇、2,2‑二氟‑3‑(3‑甲基‑2‑噻吩乙烯基)‑2,3‑二氢‑苯并呋喃‑3‑醇、2,2‑二氟‑3‑(2‑(5‑甲基‑2‑呋喃乙烯基)‑2,3‑二氢‑苯并呋喃‑3‑醇、2,2,5‑三氟‑3‑苯乙烯基‑2,3‑二氢‑苯并呋喃‑3‑醇、2,2,6‑三氟‑3‑苯乙烯基‑2,3‑二氢‑苯并呋喃‑3‑醇或5,7‑二溴‑2,2‑二氟‑3‑苯乙烯基‑2,3‑二氢‑苯并呋喃‑3‑醇。
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