[发明专利]一种合成西那卡塞的方法有效
| 申请号： | 201510181537.7 | 申请日： | 2015-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN104926665B | 公开（公告）日： | 2017-01-11 |
| 发明（设计）人： | 傅尧;付明臣;尚睿;成万民 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | C07C211/30 | 分类号： | C07C211/30;C07C209/60;C07C209/50 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人： | 吴胜周 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供的一种合成下式的西那卡塞的方法，所述方法以(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺和3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酸为起始原料，以非金属硼类化合物为催化剂，以有机硅烷化合物为还原剂，通过还原偶联的过程，一步合成所需产物。本发明的方法简便、易操作，原料易得，成本较低；同时合成中不需要金属催化剂参与，避免了金属在药物中的残留，安全、环保，符合绿色化学要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种合成西那卡塞的方法，所述方法包括：将式(I)的(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺与式(II)的3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酸在有机溶剂中，以有机硅烷化合物为还原剂，在非金属硼类化合物为催化剂下发生还原偶联反应，而得到式(III)的西那卡塞产物，其中，所述非金属硼类化合物为苯硼酸、3,4,5‑三氟苯硼酸、2,3,4,5‑四氟苯硼酸、三乙基硼、三(五氟苯基)硼中的至少一种；所述有机硅烷化合物为三乙基硅烷、二乙基甲基硅烷、二苯基硅烷、二乙基硅烷、聚(甲基氢硅氧烷)、苯基硅烷中的至少一种。
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