[发明专利]2‑氧代‑1‑吡咯烷手性衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及2‑氧代‑1‑吡咯烷手性衍生物的制备方法，其包括如下步骤在惰性气体的保护下向反应容器中加入手性催化剂和反应溶剂，搅拌15‑40min；然后将温度调节至‑80～30℃，加入反应原料；接着，向反应容器中加入氢源，然后在‑80～30℃的温度下恒温反应8‑48h；反应结束后，将温度调节至‑20～30℃，然后加入a溶液和b物质然后搅拌8‑12h；接着，对反应物料进行萃取处理，然后将有机层经过干燥、抽滤、浓缩，得到粗产品；然后将粗产品进行重结晶，得到产品。本发明的制备方法，具有生产成本低、产率高、易于工业生产等优点。

主权项

2‑氧代‑1‑吡咯烷手性衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：在惰性气体的保护下向反应容器中加入手性催化剂和反应溶剂，搅拌15‑40min；然后将温度调节至‑80~30℃，加入反应原料；接着，向反应容器中加入氢源，然后在‑80~30℃的温度下恒温反应8‑48h；反应结束后，将温度调节至‑20~30℃，然后加入a溶液和b物质，所述a溶液为饱和碳酸氢盐溶液或饱和碳酸盐溶液中的至少一种，所述b物质为乙醚或甲基叔丁基醚中的至少一种，然后搅拌8‑12h；接着，对反应物料进行萃取处理，然后将有机层经过干燥、抽滤、浓缩，得到粗产品；然后将粗产品进行重结晶，得到产品；所述反应原料为分子式A的物质：所述R1为氢、羟基、巯基、卤素、氰基、羧基和磺酸基中的一种；所述氢源与反应原料的摩尔比为2‑20:1，所述手性催化剂的摩尔量为反应原料摩尔量的0.001‑1%，所述反应原料的质量g与反应溶剂的体积mL比为1:2‑50；所述反应原料的质量g与a溶液的体积mL比为1:1‑20；所述反应原料的质量g与b物质的体积mL比为1:1‑30；所述氢源为聚甲基氢硅氧烷、氢气、甲酸和甲酸铵中的至少一种；所述手性催化剂由如下成分组成：氯化亚铜，(R)‑DTBM‑SEGPHOS，以及甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾中的一种或两种以上的混合；其中，(R)‑DTBM‑SEGPHOS，又名：(R)‑(‑)‑5,5′‑双[二(3,5‑二叔丁基‑4‑甲氧基苯基)膦]‑4,4′‑二‑1,3‑苯并二噁茂 [(4R)‑(4,4′‑二‑1,3‑苯并二噁茂)‑5,5′‑二基]二[双(3,5‑‑二叔丁基‑4‑甲氧基苯基)膦]，CAS号: 566940‑03‑2。