[发明专利]一种合成异吲哚啉‑1‑酮衍生物的方法

摘要

本发明属于化工技术领域，具体为一种合成异吲哚啉‑1‑酮衍生物的方法。本发明是在钯催化体系下，以化合物2‑（胺基甲基）芳基对甲苯磺酸酯与一氧化碳为原料，在碱溶液中，通过环胺羰化反应，制备得到化合物异吲哚啉‑1‑酮衍生物。本发明方法原料价廉易得，操作简便、选择性高；合成单或多取代异吲哚啉‑1‑酮衍生物，收率高。

主权项

一种合成异吲哚啉‑1‑酮衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：耐压反应釜中，在钯催化体系下，以式（I）所示化合物2‑（胺基甲基）芳基对甲苯磺酸酯与一氧化碳为原料，在碱溶液中，通过环胺羰化反应，制备得到式（II）所示化合物异吲哚啉‑1‑酮衍生物；其反应式为：上述式中，R1是氢、C1‑4烷基、二乙胺基或并苯环；R2是C1‑4烷基或芳基；所述的芳基是未取代的或具有1‑3个选自下组的取代基：C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、或者卤素；所述的钯催化体系包括钯盐和配体；所述的钯盐为：醋酸钯；所述的配体为：1,3‑双(二苯基膦)丙烷、1,3‑双(二苯基膦)乙烷、1,3‑双(二苯基膦)丁烷中的一种，或其中几种的组合；所述的碱为：碳酸钠、碳酸钾、碳酸锂或乙酸钠，或其组合；所述的碱溶液的溶剂为：甲苯、二甲苯、1,4‑二氧六环、乙腈中的一种，或其中几种的组合；以摩尔比计算：式（I）化合物/钯盐/配体/碱为1.0/0.04‑0.25/0.05‑0.30/0.8‑3.0；反应温度80‑200 ℃，反应压力为0.1‑3.0 MPa，反应时间10‑40 h。