[发明专利]高纯度瑞舒伐他汀钙的制备方法在审
| 申请号： | 201510183930.X | 申请日： | 2015-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN104788387A | 公开（公告）日： | 2015-07-22 |
| 发明（设计）人： | 陈宇瑛;赵圣轩;虞宇航;俞改改;戴川;艾宇丁 | 申请（专利权）人： | 浙江海森药业有限公司;中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 | 代理人： | 董芙蓉 |
| 地址： | 322104 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种化合物的制备方法，具体为高纯度瑞舒伐他汀钙的制备方法，N2保护和避光环境下，酯类化合物依次酸性条件脱去丙酮叉保护基、在碱性条件下水解酯键，调节PH、再加入活性炭脱色、萃取除去杂质，滴加入水溶性钙盐溶液，再过滤、干燥得到高纯度瑞舒伐他汀钙。该方法采用醇溶剂、酯类化合物合成舒伐他汀钙，过程中不分离中间体，一锅法就得到舒伐他汀钙，且纯度高、收率高，工艺简便，适宜于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 纯度 瑞舒伐 制备 方法 | ||
【主权项】：
高纯度瑞舒伐他汀钙的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)N2保护和避光环境下，化合物I在有机溶剂中，首先酸性条件脱去丙酮叉保护基；然后在碱性条件下水解酯键，得到瑞舒伐他汀钠盐溶液；化合物I的结构式为：![]()
R为C1‑C10烷基；(2)加入纯水，调节瑞舒伐他汀钠盐溶液的PH为7‑10，瑞舒伐他汀钠盐溶液与纯水体积比为1‑8∶1，再加入活性炭脱色搅拌30min，然后在避光条件下过滤和浓缩，浓缩在温度30‑70℃条件下进行，除去溶剂，再用有机溶剂萃取除去杂质得到瑞舒伐他汀钠盐水溶液；(3)避光条件下，瑞舒伐他汀钠盐水溶液中滴加入水溶性钙盐溶液，再过滤、干燥得到高纯度瑞舒伐他汀钙。
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