[发明专利]肉桂酰中性红酰胺(CA‑PZ)及其制备与应用有效
| 申请号： | 201510191137.4 | 申请日： | 2015-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN104788391B | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | 朱冰艳;甄永苏;尚伯杨;邵荣光;许先栋;李毅 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D241/46 | 分类号： | C07D241/46;A61K31/498;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙)11130 | 代理人： | 杨厚,王为 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种新的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂及其应用，所述抑制剂为肉桂酰中性红酰胺化合物(CA‑PZ)，实验研究结果表明，CA‑PZ通过巨胞饮大量进入细胞，发挥HDAC抑制作用，有望成为一种具有开发价值与前景的抗肿瘤药物。 | ||
| 搜索关键词： | 肉桂 中性 红酰胺 ca pz 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
一种制备肉桂酰中性红酰胺CA‑PZ化合物的方法，其基本步骤是：向干燥反应瓶中投入定量中性红，溶于甲醇，适量N，N‑二甲基甲酰胺和干燥吡啶，室温搅拌下加入相应量的肉桂酰氯，从室温开始缓缓加热升温至50‑65℃进行反应，用TLC硅胶薄层60F254检测其反应终点，约48‑96小时反应完毕后，干燥得肉桂酰中性红酰胺粗产物，经硅胶柱层析分离纯化后，制得结晶性产物CA‑PZ，结构式如式(1)所示，经HPLC检测纯度及质谱和核磁检测，确证为CA‑PZ。
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