[发明专利]一种总蟾毒内酯纳米胶束制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种总蟾毒内酯纳米胶束及其制备方法。该制剂由治疗有效量的总蟾毒内酯、聚乙二醇衍生化磷脂、聚氧乙烯‑聚氧丙烯聚合物、冻干支架剂、pH调节剂和NaCl组成。本发明提供的总蟾毒内酯纳米胶束是由两亲性嵌段共聚物在水溶液中自组装形成的超分子结构，总蟾毒内酯包封于疏水内核中，能够改善它的溶解性，而亲水性外壳能够避免网状内皮系统的识别和捕获，延长胶束系统的体内循环时间，提高药物的生物利用度，有利于提高制剂的稳定性。

主权项

一种总蟾毒内酯纳米胶束制剂，其特征在于，各组分的重量百分含量为：总蟾毒内酯0.01～0.3％，聚乙二醇衍生化磷脂1～15％、聚氧乙烯‑聚氧丙烯聚合物1～15％、冻干支架剂5～20％、pH调节剂0.01～0.05％、NaCl 0.2‑0.4％，余量为注射用水；其制备方法包括如下步骤：(1)按上述原辅料重量百分比分别称取总蟾毒内酯、聚乙二醇衍生化磷脂、冻干支架剂、pH调节剂、NaCl和水，备用；(2)将总蟾毒内酯和聚乙二醇衍生化磷脂溶于有机溶剂中，混合分散均匀，减压除去有机溶剂，得到总蟾毒内酯的聚合物脂膜；(3)向所得的聚合物脂膜中加入溶有冻干支架剂和聚氧乙烯‑聚氧丙烯聚合物的水溶液，再加入pH调节剂调节pH值为6.0～8.0，水浴加热进行水化，得到总蟾毒内酯的聚乙二醇衍生化磷脂包载纳米胶束溶液；(4)将得到的胶束溶液冷冻干燥，得到总蟾毒内酯纳米胶束的冻干制剂。