[发明专利]一种(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸的制备方法有效
申请号: | 201510225418.7 | 申请日: | 2015-05-04 |
公开(公告)号: | CN106187844B | 公开(公告)日: | 2018-02-27 |
发明(设计)人: | 张伟;李英霞;吴平 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07C323/58 | 分类号: | C07C323/58;C07C319/06 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙)31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属医药技术领域,涉及一种具有潜在医药应用价值的(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸的制备方法。本发明方法中,以巯基和氨基均被保护的D‑半胱氨酸为原料,与米氏酸缩合生成β‑酮酯、还原消除酮羰基、脱羧形成内酰胺、去除巯基和氨基上的保护基以及将内酰胺环打开,制得(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸;本发明方法的优点在于反应步骤短,仅需4步;纯化容易,仅需简单的洗涤操作;收率高,4步总收率为76.0%。 | ||
搜索关键词: | 一种 氨基 巯基 戊酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种制备(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸的方法,其特征在于:以巯基和氨基均被保护的D‑半胱氨酸为原料,与米氏酸缩合生成β‑酮酯、还原消除酮羰基、脱羧形成内酰胺、去除巯基和氨基上的保护基以及将内酰胺环打开,制得(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸;通过下述制备路线:其包括步骤:第1步,巯基和氨基均被保护的D‑半胱氨酸与米氏酸缩合生成β‑酮酯:第2步,还原消除酮羰基:第3步,脱羧形成内酰胺:第4步,去除巯基和氨基上的保护基以及将内酰胺环打开,制得所述(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸。
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