[发明专利]一种合成帕罗西汀手性中间体的方法有效
| 申请号： | 201510226557.1 | 申请日： | 2015-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN104892491B | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 艾林;马向阳;胡康康;李新生;林梦迪 | 申请（专利权）人： | 浙江海森药业有限公司;浙江师范大学 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司33224 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 322104 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成帕罗西汀手性中间体的方法，包括将N‑甲基丙二酸单酯与手性的氟代肉桂酸酯衍生物在碱性条件下反应，反应结束，后处理得到帕罗西汀手性中间体。本发明的优点主要体现在以手性氨基醇化合物合成的氟代肉桂酸酯为手性底物，与N‑甲基丙二酸单酯进行加成环化反应，得到富含需要构型的手性哌啶二酮，同时回收手性的氨基醇，对于生产帕罗西汀过程中的无用对映体加以充分利用，减少了环境的压力，同时反应产率高，操作简单，原料廉价易得，反应条件温和，后处理简便。本发明的反应条件也能应用于大量制备，适合工业化生产，因而具有较高的实用价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 帕罗西汀 手性 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种合成帕罗西汀手性中间体的方法，包括：将N‑甲基丙二酸单酯与手性的氟代肉桂酸酯衍生物在碱性条件下反应，反应结束，后处理得到帕罗西汀手性中间体；所述N‑甲基丙二酸单酯具有如下的结构，其中R为C1‑C4的烷基:所述手性的氟代肉桂酸酯衍生物为式(1)～(3)所示化合物之一：所述帕罗西汀手性中间体结构如下式所示：
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