[发明专利]一种合成光学活性螺环氧化吲哚四氢喹啉衍生物的方法有效
| 申请号： | 201510229284.6 | 申请日： | 2015-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN104844601A | 公开（公告）日： | 2015-08-19 |
| 发明（设计）人： | 毛侦军;莫凡;林旭锋 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D471/20 | 分类号： | C07D471/20 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 韩介梅 |
| 地址： | 310018 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成光学活性螺环氧化吲哚四氢喹啉衍生物的方法。它是以3-（2-吡咯烷-1-基）苯亚甲基-2-吲哚酮类或3-（2-哌啶-1-基）苯亚甲基-2-吲哚酮类化合物为原料，以手性螺环磷酸和无水氯化镁为催化剂，在氮气保护，分子筛存在下，在有机溶剂中，于70－90oC反应3～10小时，经纯化分离获得光学活性螺环氧化吲哚四氢喹啉衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得光学活性螺环氧化吲哚四氢喹啉衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为药物合成的中间体及活性成分使用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 光学 活性 氧化 吲哚 喹啉 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种合成光学活性螺环氧化吲哚四氢喹啉衍生物的方法，其特征是以3‑(2‑吡咯烷‑1基)苯亚甲基‑2‑吲哚酮类或3‑(2‑哌啶‑1基)苯亚甲基‑2‑吲哚酮类化合物为原料，以手性螺环磷酸和无水氯化镁为催化剂，在氮气保护，分子筛存在下，在有机溶剂中，于70－90℃反应3～10小时，经纯化分离获得光学活性螺环氧化吲哚四氢喹啉衍生物；所述的手性螺环磷酸催化剂和3‑(2‑吡咯烷‑1基)苯亚甲基‑2‑吲哚酮类或3‑(2‑哌啶‑1基)苯亚甲基‑2‑吲哚酮类化合物的摩尔比为1～10：100；所述的无水氯化镁和手性螺环磷酸的摩尔比为1：4；反应式为：![]()
式中：R1选自氢、C1～C4的烷基或烷氧基、卤素、硝基；R2选自甲基、乙基、苄基；所述的手性螺环磷酸催化剂是具有结构式(1)的左旋或右旋的光学活性化合物：![]()
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