[发明专利]一种鼠李糖苷类化合物及其作为抗多药耐药肿瘤药物的应用

摘要

本发明涉及一种鼠李糖苷类化合物及其作为抗多药耐药肿瘤药物的应用。本发明化合物对敏感肿瘤细胞株KB、MCF‑7的细胞毒活性与阳性对照药(阿霉素、长春新碱、紫杉醇)活性相当，对耐药肿瘤细胞株KB/VCR、MCF‑7/ADR的细胞毒活性强于阳性对照药；且本发明化合物的水溶性较好。本发明化合物有望发展为新型抗肿瘤药物。

主权项

1.一种式I结构的鼠李糖苷类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于式I结构的鼠李糖苷类化合物具有如下结构：式I中R₁为C_4‑20烷氧基、C_4‑20烯氧基、其中所述的R₁任选被一个或多个OH、NH₂、NO₂、OAc、卤素、氧代基(＝O，即与键接碳形成羰基)、羟甲基、Me、Et、i‑Pr取代，或者任选所述的R₁中两相邻碳原子与氧原子形成环氧基n为5‑20的整数，M为碱金属，选自Li、Na、K；R₂为C_2‑8烷基酰基、C_3‑6环烷基酰基、C_2‑6烯基酰基、C_1‑20烷氧基甲酰基、C_1‑6烷基、C_2‑6烯基、C_6‑10芳基亚甲基、C_6‑10芳基亚乙基、C_6‑10芳酰基、C_5‑8杂环酰基、C_1‑6烷胺基甲酰基、C_1‑6烷胺基乙酰基、C_6‑10芳基亚甲基胺基甲酰基、C_6‑10芳基亚乙基胺基甲酰基、C_6‑10芳基亚甲基氧基甲酰基，上述取代基R₂任选被一个或多个F、Cl、Br、OH、COOH、NH₂、CH₂NH₂、NMe₂、CN、Me、Et、i‑Pr、氧代基(＝O，即与键接碳形成羰基)取代，或者任选取代基R₂中相邻碳原子与氧原子形成环氧基前提条件是式I化合物不包括化合物1‑7，