[发明专利]盐酸西那卡塞及其中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201510235204.8 | 申请日： | 2015-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN104829460B | 公开（公告）日： | 2017-02-01 |
| 发明（设计）人： | 胡锦平;胡国宜;郑建龙;王永成;李宏成 | 申请（专利权）人： | 常州市阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/30 | 分类号： | C07C211/30;C07C211/03;C07C209/28;C07C209/48 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213134 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸西那卡塞及其中间体的合成方法，盐酸西那卡塞是由3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑胺与1‑(萘‑1‑基)乙酮进行不对称还原氨化得到；不对称还原氨化是用汉斯酯与手性膦配体联合使用进行不对称诱导。3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑胺则是先用3‑溴‑1‑三氟甲基苯与丙烯腈进行Heck偶联反应得到3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙烯腈，再催化氢化得到；Heck偶联反应的催化剂为四（三苯基膦）钯、DBA钯或者醋酸钯。本发明合成盐酸西那卡塞的方法大大降低了生产成本，适合于工业化大生产，而合成3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑胺的方法不仅大大降低了生产成本，而且还具有较高的收率。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸西那卡塞的合成方法，其特征在于：它是由3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑胺与1‑(萘‑1‑基)乙酮进行不对称还原氨化得到；所述的不对称还原氨化是用汉斯酯与手性膦配体(R)‑3,3'‑双(2,4,6‑三异丙基苯基)‑1,1'‑联萘‑2,2'‑双磷酸氢酯联合使用对1‑(萘‑1‑基)乙酮与3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑胺的还原氨化反应进行不对称诱导。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于常州市阳光药业有限公司，未经常州市阳光药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510235204.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
