[发明专利]一种雷美替胺关键中间体的合成制备方法有效
| 申请号： | 201510237694.5 | 申请日： | 2015-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN104926763B | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 陈再新;吉小龙;夏正君;臧路杰;夏令先;郝金星;王璠 | 申请（专利权）人： | 常州亚邦制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/77 | 分类号： | C07D307/77 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213200 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了雷美替胺关键中间体1,2,6,7‑四氢‑8H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑酮的合成制备方法。该制备方法以2,3‑二氢苯并呋喃‑4‑甲醛为起始原料，经过格式反应、氧化反应和Nazarov环合反应合成雷美替胺关键中间体1,2,6,7‑四氢‑8H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑酮。该制备方法具有反应选择性高、副反应少、总收率和产品质量高、对环境友好、工艺操作简便且稳定性和可控性高等优点，适合于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 雷美替胺 关键 中间体 合成 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式I所示的雷美替胺关键中间体1,2,6,7‑四氢‑8H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑酮的合成制备方法，其特征在于合成制备方法如下：步骤1：以式II所示的2,3‑二氢苯并呋喃‑4‑甲醛为起始原料，与乙烯基卤化镁在一定条件下反应得到式III所示的1‑(2,3‑二氢苯并呋喃‑4‑基)‑2‑丙烯‑1‑醇；步骤2：式III所示的1‑(2,3‑二氢苯并呋喃‑4‑基)‑2‑丙烯‑1‑醇在氧化条件下反应得到式IV所示的1‑(2,3‑二氢苯并呋喃‑4‑基)‑2‑丙烯‑1‑酮；步骤3：式IV所示的1‑(2,3‑二氢苯并呋喃‑4‑基)‑2‑丙烯‑1‑酮在酸性条件下反应得到式I所示的雷美替胺关键中间体1,2,6,7‑四氢‑8H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑酮；以上所述的式I~IV所示的化合物的化学结构及式I所示的雷美替胺关键中间体1,2,6,7‑四氢‑8H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑酮的合成路线如下所示：![]()
。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于常州亚邦制药有限公司，未经常州亚邦制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510237694.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
