[发明专利]替诺福韦艾拉酚胺半酒石酸盐

摘要

本发明提供了替诺福韦艾拉酚胺(tenofovir alafenamide)一种新的制药学上可接受的盐，及所述的9‑[(R)‑2‑[[(S)‑[[(S)‑1‑(异丙酸羰基)乙基]氨基]苯氧基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤半酒石酸盐，其具有改良的化学稳定性、热稳定性和较高的熔点，更适合于用作原料药。此外，其显示了非常好的结晶性能，且能够通过便利的方法进行制备，并进一步提高纯度和收率，更适用于工业化大规模生产。。

主权项

一种化合物为替诺福韦艾拉酚胺半酒石酸盐固体结晶，所述化合物以如下结构式(Ⅰ)表示：其粉末X射线衍射图中，在4.1±0.2°、7.5±0.2°、8.3±0.2°、9.5±0.2°、10.9±0.2°、12.3±0.2°、12.5±0.2°、14.5±0.2°、16.1±0.2°、16.4±0.2°、16.7±0.2°、17.2±0.2°、17.8±0.2°、17.9±0.2°、18.5±0.2°、19.1±0.2°、19.9±0.2°、20.5±0.2°、21.1±0.2°、21.8±0.2°、22.0±0.2°、22.3±0.2°、22.7±0.2°、23.1±0.2°、23.6±0.2°、23.8±0.2°、24.5±0.2°、24.7±0.2°、25.3±0.2°、25.8±0.2°、26.3±0.2°、26.8±0.2°、27.5±0.2°、28.5±0.2°、29.0±0.2°、29.6±0.2°、30.6±0.2°、31.6±0.2°和32.5±0.2°的衍射角(2θ)处具有特征峰，其DSC(差示扫描量热法)起始吸热是170±2℃。