[发明专利]一种7‑氨基‑3‑丙烯‑1‑基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸的合成方法有效
| 申请号： | 201510268177.4 | 申请日： | 2015-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN104844623B | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | 李凤侠;侯传山;王欣;付景龙;范美菊;王勇进;史韶华;张亮;林军;杨丽媛 | 申请（专利权）人： | 齐鲁安替制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/18 | 分类号： | C07D501/18;C07D501/04 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种高纯度7‑氨基‑3‑丙烯‑1‑基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸的合成方法，该方法以脱乙酰‑7‑氨基头孢烷酸(D‑7‑ACA)为起始原料，经过氧化、与乙基三苯基溴化磷反应生成7‑氨基‑3‑丙烯‑1‑基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸。本发明工艺简单、成本低、产品收率高且纯度在99％以上，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 丙烯 头孢 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种7‑氨基‑3‑丙烯‑1‑基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸的合成方法，步骤如下：(1)在水中，于0～20℃温度下将脱乙酰‑7‑氨基头孢烷酸(D‑7‑ACA)加碱溶解，加入适量助催化剂，在催化量的2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)作用下与氧化试剂反应，反应完成后，加酸调pH至3～4，结晶得式(I)所示化合物；所述的溶解脱乙酰‑7‑氨基头孢烷酸(D‑7‑ACA)所用碱为溶解量的氨水、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾或其所配制的溶液；所述脱乙酰‑7‑氨基头孢烷酸(D‑7‑ACA)溶解温度为0～20℃；所述助催化剂为溴化钠或溴化钾；其用量与脱乙酰‑7‑氨基头孢烷酸(D‑7‑ACA)的摩尔比为(0.1～10)：1；所述氧化试剂为次氯酸钙、次氯酸钾或次氯酸钠；其用量与脱乙酰‑7‑氨基头孢烷酸(D‑7‑ACA)的摩尔比为(1～10):1；所述调节pH所用的酸为盐酸、硫酸、磷酸或甲酸；(2)式(I)所示化合物在溶剂中、经过硅烷化保护后与乙基三苯基溴化磷反应，之后经脱保护得到头孢丙烯母核7‑氨基‑3‑丙烯‑1‑基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸；
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