[发明专利]一种厄洛替尼相关物质及其制备方法有效
| 申请号： | 201510274332.3 | 申请日： | 2015-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN104910080B | 公开（公告）日： | 2017-10-13 |
| 发明（设计）人： | 孟庆伟;房金海;刘广志;武玉峰;陈帅;杨帆;王晓睿 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 大连理工大学专利中心21200 | 代理人： | 梅洪玉 |
| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，公开了一种新的厄洛替尼相关物质及其制备方法，该相关物质的结构如式I所示，其制备方法为由6,7‑双(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉‑4‑酮与4‑氯‑6,7‑双(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉在强碱存在下经缩合反应得到，也可从6,7‑双(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉‑4‑酮氯化制备的4‑氯‑6,7‑双(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉粗品中分离得到。本发明为厄洛替尼原料药及制剂中杂质的定性及定量分析提供重要指导，对该药质量标准的完善和提高具有重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 厄洛替尼 相关 物质 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种厄洛替尼相关物质，其特征在于，该厄洛替尼相关物质为6,6',7,7'‑四(2‑甲氧基乙氧基)‑4H‑(3,4'‑连二喹唑啉)‑4‑酮，其为白色或类白色固体，熔点为246～249℃，分子式为C28H34N4O9，分子量为570.60，结构如式I所示：所述的厄洛替尼相关物质的制备方法包括如下步骤：化合物II 6,7‑双(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉‑4‑酮与化合物III 4‑氯‑6,7‑双(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉在强碱存在下，在有机溶剂中加热反应，反应结束后蒸干溶剂，所得粗产品用硅胶柱色谱纯化即得厄洛替尼相关物质；其中，6,7‑双(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉‑4‑酮、4‑氯‑6,7‑双(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉、强碱的摩尔比为1:1～3:1～5；反应温度为50～170℃；所述的有机溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、二氧六环、四氢呋喃、丙酮的一种或两种以上混合；所述的强碱为氢化钾、氢化钠、氢氧化钾、氢氧化钠、甲醇钠、乙醇钠中的一种或两种以上混合；所述的硅胶柱色谱的流动相为二氯甲烷‑甲醇、氯仿‑甲醇、二氯甲烷‑氯仿‑甲醇中的一种或两种以上混合；反应方程式如下：
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