[发明专利]尼洛替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201510276138.9 | 申请日： | 2015-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN104860929B | 公开（公告）日： | 2017-10-31 |
| 发明（设计）人： | 洪浩;詹姆斯·盖吉;李九远;李常峰;黄高超 | 申请（专利权）人： | 凯莱英医药集团（天津）股份有限公司;凯莱英生命科学技术（天津）有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学（阜新）技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司11240 | 代理人： | 赵囡囡,吴贵明 |
| 地址： | 300457 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种尼洛替尼的制备方法。该制备方法包括以下步骤将化合物A与3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺进行插羰胺化反应，得到胺化产物；以及将胺化产物进行R基脱保护处理，得到尼洛替尼；其中，化合物A具有式Ⅰ所示结构，且式Ⅰ中，R基选自苄基、‑COCF3、‑CHO或‑CO2R’，其中R’基为C1～C10的烷基、C1～C3的烷氧基乙基或C7～C19的芳烷基。上述制备方法合成路线短，反应条件温和，并且由于采用特殊的原料能够使该制备方法在提高尼洛替尼产率的同时降低工艺成本。 | ||
| 搜索关键词： | 尼洛替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种尼洛替尼的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：将化合物A与3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺进行插羰胺化反应，得到胺化产物；以及将所述胺化产物进行R基脱保护处理，得到所述尼洛替尼；其中，所述化合物A具有式Ⅰ所示结构：所述式Ⅰ中，R基选自苄基、‑COCF3、‑CHO或‑CO2R’，其中R’基为C1～C10的烷基、环己基、C1～C3的烷氧基乙基、氯乙氧乙基或C7～C19的芳烷基；进行所述插羰胺化反应的步骤包括：将所述化合物A在有机溶剂、催化剂以及一氧化碳存在的条件下进行所述插羰胺化反应；其中，所述3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺与所述化合物A的摩尔比为0.5:1～2:1，所述催化剂为所述化合物A摩尔数的0.1～20％。
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