[发明专利]一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物及合成方法

摘要

本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种含连续季碳中心环丙烷α‑氨基酸衍生物及合成方法。所述合成方法包括以下操作步骤：在反应器中，加入N‑对甲苯磺酰基酮腙、2‑乙酰氨基丙烯酸甲酯、碱、相转移催化剂和溶剂，在70～90℃下搅拌反应12～24小时，反应结束后冷却至室温，反应液过滤，减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得到含连续季碳中心环丙烷α‑氨基酸衍生物。本发明方法避免使用过渡金属催化剂，所用原料无毒、廉价易得；反应对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，非对映选择性好，可以放大至克级规模生产合成，有利于工业生产，所得产物在农药、医药及天然产物合成中具有广泛用途。

主权项

一种含连续季碳中心环丙烷α‑氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于：包括以下操作步骤：在反应器中，加入N‑对甲苯磺酰基酮腙、2‑乙酰氨基丙烯酸甲酯、碱、相转移催化剂和溶剂，在70～90℃下搅拌反应12～24小时，反应结束后冷却至室温，反应液过滤，减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得到含连续季碳中心环丙烷α‑氨基酸衍生物；所述的N‑对甲苯磺酰基酮腙为1‑茚酮对甲苯磺酰腙或1‑四氢萘酮对甲苯磺酰腙；其中，Ts表示对甲苯磺酰基，R1为苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对碘苯基、对甲苯基、对甲氧基苯基、对甲硫基苯基、对二甲氨基苯基、对氰基苯基、对三氟甲基苯基、对甲砜基苯基、对甲酸甲酯基苯基、对硝基苯基、3,4‑二甲氧基苯基、3,4‑二氯苯基、2‑萘基、2‑噻吩基、3‑吡啶基或2‑苯基乙基；R2为甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基或叔丁基。