[发明专利]一类PKB/Akt抑制剂的关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510304809.8 | 申请日： | 2015-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN105315161B | 公开（公告）日： | 2017-08-04 |
| 发明（设计）人： | 陈欢生;陈宇 | 申请（专利权）人： | 厦门医学院;上海应用技术学院 |
| 主分类号： | C07C211/49 | 分类号： | C07C211/49;C07C209/36;C07C211/40;C07C269/06;C07C271/24 |
| 代理公司： | 厦门市首创君合专利事务所有限公司35204 | 代理人： | 张松亭 |
| 地址： | 361000 福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成一类PKB/Akt抑制剂的关键中间体N‑取代‑1‑(4‑胺基苯基)环丁胺(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤1‑苯基环丁烷甲腈(Ⅱ)发生硝化反应形成1‑(4‑硝基苯基)环丁烷甲腈(Ⅲ)，化合物(Ⅲ)在氧化剂作用下水解成1‑(4‑硝基苯基)环丁烷甲酰胺(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)发生重排反应，得到1‑(4‑硝基苯基)环丁胺(Ⅴ)，中间体化合物(Ⅴ)无需提纯，可进一步与相应的试剂反应得N‑取代‑1‑(‑4‑硝基苯基)环丁胺(Ⅵ)，化合物(Ⅴ)或(Ⅵ)在还原剂作用下反应形成化合物(Ⅰ)。该方法具有成本低廉、环境友好、收率高等优点，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 pkb akt 抑制剂 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种合成N‑取代‑1‑(4‑胺基苯基)环丁胺(Ⅰ)的方法，包含如下步骤：(a)、以1‑苯基环丁烷甲腈(Ⅱ)为原料，发生硝化反应形成1‑(4‑硝基苯基)环丁烷甲腈(Ⅲ)，(b)、化合物(Ⅲ)在氧化剂作用下水解成1‑(4‑硝基苯基)环丁烷甲酰胺(Ⅳ)，(c)、化合物(Ⅳ)发生重排反应，得到1‑(4‑硝基苯基)环丁胺(Ⅴ)，(d)、化合物(Ⅴ)可进一步与氨基保护试剂和碱反应得N‑取代‑1‑(‑4‑硝基苯基)环丁胺(Ⅵ)，(e)、化合物(Ⅴ)或者化合物(Ⅵ)在还原剂作用下反应形成N‑取代‑1‑(4‑胺基苯基)环丁胺(Ⅰ)，上述式中，R为氢、苄基、乙酰基或甲酸酯，其中甲酸酯选自甲酸甲酯、甲酸乙酯、甲酸叔丁酯、甲酸异丁酯、甲酸苄酯、甲酸苯酯。
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