[发明专利]4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶的工业化制备方法有效
| 申请号： | 201510331299.3 | 申请日： | 2015-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN104926735A | 公开（公告）日： | 2015-09-23 |
| 发明（设计）人： | 杨少辉;赖正茂;杨伟峰;黄平;傅小勇;陈民章 | 申请（专利权）人： | 上海合全药物研发有限公司;上海合全药业股份有限公司;常州合全药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/30 | 分类号： | C07D239/30 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦东新区外高*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶的工业化制备方法。本发明解决了现有4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶制备工艺不易放大，收率低等问题。本发明的技术方案：一种4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶的工业化制备方法，包括以下步骤：第一步，甲酸乙酯和氟乙酸乙酯以叔丁醇钾为碱反应，得到2-氟-3-氧代丙酸乙酯钠盐中间体后与盐酸乙脒关环得到5-氟-2-甲基嘧啶-4(3H)-酮。第二步氯代反应，以三氯氧磷为氯化试剂，有机碱为添加剂，在溶剂中反应得到4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶。本发明用于4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶的工业化制备。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 嘧啶 工业化 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种4‑氯‑5‑氟‑2‑甲基嘧啶的工业化制备方法，其特征在于包括以下步骤：第一步，甲酸乙酯和氟乙酸乙酯以叔丁醇钾为碱反应，得到2‑氟‑3‑氧代丙酸乙酯钠盐中间体后与盐酸乙脒关环得到5‑氟‑2‑甲基嘧啶‑4(3H)‑酮；第二步氯代反应，以三氯氧磷为氯化试剂，有机碱为添加剂，在溶剂中反应得到4‑氯‑5‑氟‑2‑甲基嘧啶。
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