[发明专利]一种[1,2,4]三唑[4,3‑a]吡啶‑3(2H)‑硫酮衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201510332161.5 申请日: 2015-06-16
公开(公告)号: CN105017247B 公开(公告)日: 2017-07-07
发明(设计)人: 翟志文;赵文;杨明艳;孙召慧;刘幸海;翁建全;谭成侠 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A01P3/00
代理公司: 杭州浙科专利事务所(普通合伙)33213 代理人: 吴秉中
地址: 310014 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种如式(I)所示的[1,2,4]三唑[4,3‑a]吡啶‑3(2H)‑硫酮衍生物的制备方法,包括下述步骤如式(Ⅱ)所示的8‑氯‑[1,2,4]三唑[4,3‑a]吡啶‑3(2H)‑硫酮由3‑氯‑2‑肼基吡啶与硫脲在微波辐射下合成制得。而后与卤化物在碱与有机溶液中微波辐射反应制得式(I)化合物。式(I)中,R为苯甲基,3,4‑二氯苄基,2‑(1‑甲氧基亚氨基‑2‑甲氧基‑2‑氧代乙基)苯甲基,乙腈基,4‑腈基苯甲基,3‑腈基苯甲基,(6‑氯吡啶‑3‑基)甲基,3‑氟苯基,4‑溴苯基,4‑氯苯基,2‑氯苯基。其制备方法操作简单,产物收率高、反应时间短、反应过程中所用的试剂都比较廉价,具有良好的应用价值。
搜索关键词: 一种 吡啶 衍生物 制备 方法
【主权项】:
一种如式(I)所示的[1,2,4]三唑[4,3‑a ]吡啶‑3(2H )‑硫酮衍生物的制备方法,其特征在于包括下述步骤:由3‑氯‑2‑肼基吡啶与硫脲在微波辐射下进行关环反应合成制得如式(Ⅱ)所示的8‑氯‑[1,2,4]三唑[4,3‑a ]吡啶‑3(2H )‑硫酮,而后8‑氯‑[1,2,4]三唑[4,3‑a ]吡啶‑3(2H )‑硫酮与如式(III)所示的RCH2Cl在碱性物质与有机溶剂中微波辐射反应制得式(I)所示的产物[1,2,4]三唑[4,3‑a ]吡啶‑3(2H )‑硫酮衍生物;式(I)中的R与式(III)中的R相同,R为苯基,3,4‑二氯苯基,2‑(1‑甲氧基亚氨基‑2‑甲氧基‑2‑氧代乙基)苯基,氰基,4‑氰基苯基,3‑氰基苯基, 6‑氯吡啶‑3‑基,3‑氟苯基,4‑溴苯基,4‑氯苯基,2‑氯苯基。
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