[发明专利]一种吡唑并[5,1‑a]异吲哚类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种吡唑并[5,1‑a]异吲哚类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为将1‑(2‑溴苯基)‑2,3‑丁二烯‑1‑酮或其衍生物和水合肼溶于溶剂中，室温反应10分钟后加入异腈、催化剂过渡金属盐、配体和碱，在氮气保护下于65‑160℃反应制得吡唑并[5,1‑a]异吲哚类化合物。本发明的合成过程为一锅多步串联反应，避免了现有方法因中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染，合成过程中使用的原料价廉易得或易于制备，操作简便，底物的适用范围广。

主权项

一种吡唑并[5,1‑a]异吲哚类化合物的合成方法，其特征在于：将1‑(2‑溴苯基)‑2,3‑丁二烯‑1‑酮或其衍生物和水合肼溶于溶剂中，室温反应10分钟后加入异腈、催化剂过渡金属盐、配体和碱，在氮气保护下于65‑160℃反应制得吡唑并[5,1‑a]异吲哚类化合物，该合成方法中的反应方程式为：其中R1为氢、氟、氯、三氟甲基、甲基、甲氧基或亚甲二氧基，R2为氢、甲基、乙基、苯基或取代苯基，R3为氢、甲基、乙基、苯基或取代苯基，R4为叔丁基、环己基、苯基或取代苯基，上述取代苯基苯环上的取代基分别为氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或甲氧基中的一种或多种，取代基的位置为苯环上的邻位、间位或对位，溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、1,4‑二氧六环、四氢呋喃、乙腈或甲苯，催化剂过渡金属盐为醋酸钯、氯化钯、二（三苯基膦）二氯化钯或三（二亚苄基丙酮）二钯，配体为三苯基膦、三（2‑呋喃基）膦、2‑双环己基膦‑2',4',6'‑三异丙基联苯、2‑双环己基膦‑2',6'‑二甲氧基联苯或四氟硼酸三叔丁基膦，碱为碳酸钾、三乙胺、1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯、碳酸钠、碳酸铯或氢氧化钾。