[发明专利]共递送纳米载体及其制备方法

摘要

本发明公开了一种共递送药物和基因的纳米载体及其制备方法；具体涉及一种同时荷载药物和基因药物的共递送纳米载体PLGA‑pSPE‑PEG‑Ligand。本递药系统由精胺（spermine）与聚乙二醇二丙烯酸酯（PEGDA）通过迈克尔加成反应合成两端精胺的聚精胺pSPE，pSPE与聚（乳酸‑乙醇酸）共聚物PLGA通过氨基与羧基的缩合反应生成两亲性PLGA‑pSPE，PLGA‑pSPE与一端羧基另一端连接靶头的聚乙二醇PEG（HOOC‑PEG‑Ligand）通过氨基与羧基的缩合反应生成PLGA‑pSPE‑PEG‑Ligand，自组装形成纳米粒，内核PLGA作为疏水性材料能很好的装载难溶性药物，pSPE含有大量的仲氨基，荷正电，能很好的载带负电荷的基因，嫁接带靶头的隐形材料PEG，在PEG和靶头共同作用下可以实现更好的靶向药物传递，实现将药物和基因递送到同一靶细胞。

主权项

一种共递送纳米载体，由载治疗药物的聚合物载体PLGA‑pSPE‑PEG‑Ligand自组装而成的纳米粒与治疗基因形成复合物，形成共递送药物与基因纳米载体；PLGA‑pSPE‑PEG‑Ligand为一种非病毒两亲性的阳离子聚合物，由两亲性PLGA‑pSPE与一端羧基一端靶头的聚乙二醇PEG(HOOC‑PEG‑Ligand)三段组成的聚阳离子载体，聚合物载体PLGA‑pSPE‑PEG‑Ligand的化学结构式如下：其中，PLGA分子量为2‑100k；pSPE分子量为2–100k；PEG分子量为1–10k；Ligand为靶头，选自甘露糖‑6‑磷酸(M6P)、半乳糖(Gal)、维生素A(VA)、叶酸(FA)、透明质酸(HA)。