[发明专利]一种抗痛风药Lesinaurad中间体的制备工艺在审
| 申请号： | 201510354578.1 | 申请日： | 2015-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN104987276A | 公开（公告）日： | 2015-10-21 |
| 发明（设计）人： | 陈兴;王灿辉;杨佑喆;庄明晨;郭鹏 | 申请（专利权）人： | 爱斯特(成都)生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C13/47 | 分类号： | C07C13/47;C07C1/32 |
| 代理公司： | 成都金英专利代理事务所(普通合伙) 51218 | 代理人： | 袁英 |
| 地址： | 611137 四川省成都市温江区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了抗痛风药Lesinurad中间体的制备工艺。更确切的说，是环丙基萘的制备工艺，其步骤包括将3-(二甲基氨基)-1-(萘-1-基)-1-丙酮盐酸盐和水合肼在碱性条件下关环生成1-（4,5）-二氢吡唑-萘，再将1-（4,5）-二氢吡唑-萘在中性条件或碱性条件下进行高温裂解得到环丙基萘。本发明的制备工艺路线反应步骤少，原材料便宜易得，生产效率高，工艺绿色环保，不使用贵金属，无重金属残留，易工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 痛风 lesinaurad 中间体 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种式Ⅰ化合物制备工艺，其包括以下步骤：![]()
(1)将式Ⅱ化合物在碱性条件下和水合肼反应，制得式Ⅲ化合物，![]()
(2)将式Ⅲ化合物在中性或碱性，高温的条件下进行裂解反应，制得式Ⅰ化合物，![]()
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