[发明专利]一种莲心碱脂微球制剂及其制备方法和用途

摘要

本发明提供一种莲心碱脂微球制剂、其制备方法和用途。本发明的莲心碱脂微球制剂包含莲心碱,油相溶剂,乳化剂，含等渗调节剂和pH调节剂，用于制备本发明的莲心碱脂微球制剂的方法，包含以下步骤（1）混合包含莲心碱、油相溶剂、乳化剂的油相混合物以生成均一油相；（2）混合水相混合物以形成均一水相；（3）将所述油相加入至所述水相中，形成初乳；（4）将所述初乳匀化。本发明还提供了本发明的莲心碱脂微球制剂在用于制备抗心率失常或抗高血压药物中的用途。本发明制备的脂微球包裹药物不仅能够增强药物的稳定性，而且能够使起效更迅速，持续时间更长。

主权项

一种莲心碱脂微球制剂，其特征在于：包含如下重容百分比的原料：莲心碱0.1‑2.0％(w/v),油相溶剂5.0‑25.0％(w/v),乳化剂0.5‑3％(w/v)，等渗调节剂1‑5％(w/v)和pH调节剂，余量为注射用水，所述莲心碱脂微球制剂的pH范围为6.0‑6.5；所述莲心碱脂微球制剂是按照下述制备方法制成：步骤如下：(1)混合油相溶剂和乳化剂，搅拌均匀后缓慢加入莲心碱，高速搅拌形成均一的油相；(2)向注射用水中加入等渗调节剂，高速搅拌，形成均一的水相；(3)在高速搅拌条件下，将步骤(1)所得油相缓慢滴入步骤(2)所得水相中，形成初乳；(4)向上步所得初乳中加入pH调节剂调节PH值，然后加入注射用水定容；(5)在温度30‑40℃条件下，匀化步骤(4)定容后的初乳至脂微球平均粒径低于300nm，然后过滤、分装、灭菌即得。