[发明专利]用于制备拉非酰胺甲磺酸盐或其R‑对映异构体的方法有效
| 申请号： | 201510387405.X | 申请日： | 2011-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN105037188B | 公开（公告）日： | 2017-06-23 |
| 发明（设计）人： | C·乔达诺;E·瓦尔德沃杰尔 | 申请（专利权）人： | 纽朗制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/24 | 分类号： | C07C231/24;C07C237/06;C07C303/32;C07C303/44;C07C309/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人： | 邵华一 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于制备和/或纯化(S)‑2‑[4‑(2‑氟苄基氧基)苄基氨基]丙酰胺，即拉非酰胺(ralfinamide)(Ia))或相应的R‑对映异构体(I’a)的甲磺酸盐的新方法。本发明的方法允许如工业规模制备所需要的，以高产率和非常高对映体纯度和化学纯度制备上述盐，其中所述根基团本上不含具有基因毒性作用的杂质和已知为其潜在的前体的残留溶剂。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 拉非酰胺甲磺酸盐 映异构体 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制备和/或纯化鉴定为A型的结晶无水多晶型物形式的化合物拉非酰胺(Ia)或相应的R‑对映异构体(I’a)与甲磺酸的盐的方法，该A型显示出具有以2θ度表示的如下主要特征峰的X射线粉末衍射图案(PXRD)：6.93；7.80；9.66；11.38；12.04；13.02；13.82；15.60；16.36；16.62；17.52；17.83；18.75；19.35；19.70；20.34；20.69；21.20；22.69；22.95；23.23；23.50；24.80；25.24；25.8056；26.01；27.84；28.07；28.55；29.16；29.82；30.77；31.50；31.95；32.38；33.37；33.96；34.61；34.95；36.02；36.46；37.38；38.04；39.66，其中由一种或多种C1‑C5烷基甲磺酸酯组成的具有基因毒性作用的每种杂质的含量低于0.05ppm，并且由一种或多种C1‑C5链烷醇或其乙酸酯组成的已知为其潜在的前体的每种残留溶剂的含量低于6ppm，所述方法特征在于∶(i)该盐是通过从选自下述的溶剂的溶液中结晶进行制备或纯化的：丙酮、4‑5个碳原子的脂肪族酮或其混合物；或(ii)采用选自下述的溶剂将包含非期望量的具有基因毒性作用的杂质和/或已知为其潜在的前体的残留溶剂的固体盐淤浆化：丙酮、4‑5个碳原子的脂肪族酮或其混合物；或(iii)其中通过在室温下蒸发相应盐的水溶液慢慢地浓缩而获得结晶无水多晶型A型的拉非酰胺或其R‑对映异构体的甲磺酸盐。
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