[发明专利]核苷类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201510392676.4 | 申请日： | 2015-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN106317147B | 公开（公告）日： | 2018-11-27 |
| 发明（设计）人： | 黄震;约瑟夫·沙龙;杨召仪;刘大学 | 申请（专利权）人： | 扬州硒瑞恩生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H19/16;C07H1/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 黄泽雄;侯海燕 |
| 地址： | 225127 江苏省扬州市高新*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一类新的核苷类化合物，其具有如下式I结构，其中的Y为2‑位或6‑位上的氧分别被硒或硫取代的胞嘧啶，胸腺嘧啶，尿嘧啶或鸟嘌呤基团，其结构式分别为： |
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| 搜索关键词： | 核苷类化合物 吉西他滨 抗肿瘤药物 替代药物 胸腺嘧啶 胞嘧啶 单原子 类似物 硫取代 鸟嘌呤 尿嘧啶 制备 | ||
【主权项】：
1.具有如下式I所示结构的化合物的制备方法：![]()
其中Y为![]()
其中X为Se或S；所述方法包括如下步骤：1)用二苯甲酰基糖化合物4为起始物，溴化得到α‑溴代产物，化合物5：![]()
2)将下述核苷碱基的2‑位取代基烷基化后由硒化钠取代得到硒代的碱基：![]()
3)将步骤1)得到的化合物5与步骤2)得到的硒代碱基化合物或步骤2)中L为S的起始物进行缩合，其中将步骤2)得到的化合物用N,O‑双(三甲基硅基)乙酰胺保护，得到目标化合物：![]()
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