[发明专利]一种拉米夫定关键中间体手性异构体杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201510410255.X | 申请日： | 2015-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN105037340B | 公开（公告）日： | 2018-08-10 |
| 发明（设计）人： | 刘燕清;廖龙辉;姚建堤;陈彤彤;陈仕魁;杨敏;苏葳;周巧云;张燕华 | 申请（专利权）人： | 福建广生堂药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D411/04 | 分类号： | C07D411/04 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王为;孟旭 |
| 地址： | 355300 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种拉米夫定关键中间体手性异构体杂质的制备方法，该方法采用化合物(1)与氯化亚砜反应后生成的氯化物与用六甲基二硅氮烷进行硅化保护后的胞嘧啶在碱性水溶液和相转移催化剂的共同作用下生成手性异构体杂质(2)，该杂质对于中间体(3)的质量研究以及拉米夫定的杂质谱研究和方法学验证具有重要的意义。 |
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| 搜索关键词： | 一种 拉米夫定 关键 中间体 手性 异构体 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化合物(2)的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、化合物(1)与氯化亚砜反应生成氯化物(3)；步骤2、氯化物(3)与用六甲基二硅氮烷硅化保护的胞嘧啶在碱性水溶液和相转移催化剂的作用下反应生成化合物(2)，其中，步骤2所述相转移催化剂选自：苄基三乙基氯化铵、四丁基硫酸氢铵或四丁基溴化铵，其中，步骤2所述相转移催化剂与化合物(1)的摩尔比为1:1，![]()
其中，所述的碱性水溶液选自：氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化锂，碳酸钠，碳酸钾，碳酸锂的水溶液。
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