[发明专利]6H‑吲哚[2,3‑b]喹喔啉衍生物、药物组合物及其制备和应用有效
| 申请号： | 201510418519.6 | 申请日： | 2015-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN105061432B | 公开（公告）日： | 2017-09-29 |
| 发明（设计）人： | 李胜辉;丁山;王书香;张金超;周国强 | 申请（专利权）人： | 河北大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 石家庄国域专利商标事务所有限公司13112 | 代理人： | 苏艳肃 |
| 地址： | 071002 河北省保*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种6H‑吲哚[2,3‑b]喹喔啉衍生物，其化学通式如（Ⅰ）所示其中，R基团为氢或卤素；NR’2基团选自四氢吡咯基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，吡啶基，吡咯基，N—烷基哌嗪基或N,N—二烷基氨基；n为0、1、2、3、4、5、6、7或8。本发明还公开了所述衍生物的制备方法及在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。本发明的化合物（特别是化合物5a‑3、5b‑3、5c‑3和5d‑3）对人乳腺癌细胞有良好的选择性抑制作用，其中，化合物5b‑3对MCF‑7细胞的IC50值低至1.60μM。并且，本发明的化合物与DNA有较强的结合能力，其结合常数达105级，圆二色光谱结果显示，该类衍生物主要以嵌插的方式与DNA发生作用，同时与DNA之间有较强的静电作用。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚 喹喔啉 衍生物 药物 组合 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
一种6H‑吲哚[2,3‑b]喹喔啉衍生物，其特征是，其化学通式如(Ⅰ)所示：其中，R基团为卤素；NR’2基团选自四氢吡咯基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，吡啶基，吡咯基，N—烷基哌嗪基或N,N—二烷基氨基；n为0、1、2、3、4、5、6、7或8。
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