[发明专利]一种肿瘤靶向的放射性纳米颗粒及其制备方法

摘要

本发明公开了一种肺癌靶向的放射性纳米颗粒及其制备方法，其组成包括粒径小于等于10nm的铁氧化物纳米颗粒、聚丙烯酸、炔基胺类化合物(NH2‑(CH₂)_n‑C≡C)、含有精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸‑苯丙氨酸‑赖氨酸‑叠氮乙酸序列的环肽(c(RGDfK)‑(CH₂)_m‑N₃)、含有酪氨酸‑组氨酸‑色氨酸‑酪氨酸‑甘氨酸‑酪氨酸‑苏氨酸‑脯氨酸‑谷氨酰胺‑天冬酰胺‑缬氨酸‑异亮氨酸‑赖氨酸‑叠氮乙酸‑的小肽(Y‑H‑W‑Y‑G‑Y‑T‑P‑Q‑N‑V‑I‑K‑(CH₂)_j‑N₃)、含有氟‑18(¹⁸F)放射性核素。本发明所制备的纳米颗粒可用于肺部肿瘤的PET/MRI早期、特异诊断。

主权项

1.一种肺癌靶向的放射性纳米颗粒，包括载体、表面修饰分子、肿瘤靶向分子和放射性核素，其特征在于：所述载体是铁氧化物纳米颗粒，所述铁氧化物纳米颗粒直径≤10纳米；所述表面修饰分子是聚丙烯酸和炔基胺类化合物，所述聚丙烯酸分子量为1000‑5000Da，所述炔基胺类化合物化学式为NH2‑(CH2)n‑C≡C，其中n＝1～9；所述肿瘤靶向分子有两种，分别是含有精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸‑苯丙氨酸‑赖氨酸‑叠氮烷酸序列的环肽和含有酪氨酸‑组氨酸‑色氨酸‑酪氨酸‑甘氨酸‑酪氨酸‑苏氨酸‑脯氨酸‑谷氨酰胺‑天冬酰胺‑缬氨酸‑异亮氨酸‑赖氨酸‑叠氮烷酸的小肽；所述含有精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸‑苯丙氨酸‑赖氨酸‑叠氮烷酸序列的环肽的化学式是c(RGDfK)‑(CH2)m‑N3，其中m＝2～9；所述含有酪氨酸‑组氨酸‑色氨酸‑酪氨酸‑甘氨酸‑酪氨酸‑苏氨酸‑脯氨酸‑谷氨酰胺‑天冬酰胺‑缬氨酸‑异亮氨酸‑赖氨酸‑叠氮烷酸的小肽的化学式是Y‑H‑W‑Y‑G‑Y‑T‑P‑Q‑N‑V‑I‑K‑(CH2)j‑N3，其中j＝2～9；所述放射性核素为氟‑18；其中，聚丙烯酸与载体铁氧化物纳米颗粒反应连接后与NH2‑(CH2)n‑C≡C反应连接；然后通过经聚丙烯酸连接载体的NH2‑(CH2)n‑C≡C与c(RGDfK)‑(CH2)m‑N3、Y‑H‑W‑Y‑G‑Y‑T‑P‑Q‑N‑V‑I‑K‑(CH2)j‑N3或18F反应连接。