[发明专利]一锅法制备Brexpiprazole有效
| 申请号： | 201510427992.0 | 申请日： | 2015-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN105061414B | 公开（公告）日： | 2019-01-01 |
| 发明（设计）人： | 杜焕达;丁建圣;叶鑫杰;王振宇;陈宇;王万青;韩璐;刘艳华 | 申请（专利权）人： | 杭州新博思生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310030 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用一锅法来制备Brexpiprazole的方法。7‑羟基‑2‑喹诺酮在醇和碱的存在下与加入的1‑溴‑4‑氯丁烷反应，然后加入1‑(苯并[B]噻吩‑4‑基)哌嗪盐酸盐和水进一步反应，最后过滤分离干燥，得到Brexpiprazole。与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：1、解决了现有技术中反应不充分，提纯困难的问题；2、简化了操作过程，大大提高了生产效率；3、所用溶剂安全，对环境污染较小。 | ||
| 搜索关键词： | 一锅 法制 brexpiprazole | ||
【主权项】：
1.一种一锅法制备Brexpiprazole的方法，其特征在于：将式（Ⅰ）![]()
所示的化合物与式（Ⅱ）![]()
所示的化合物在醇溶剂中，在碱的作用下反应，得到式（Ⅲ）![]()
所示的化合物，化合物（Ⅲ）不经分离，向其中添加水与式（Ⅳ）![]()
所示的化合物或其盐，进一步反应，过滤分离干燥，得到式（Ⅴ）![]()
所示的化合物Brexpiprazole；其中化合物（Ⅰ）与化合物（Ⅱ）的反应中，所用的醇溶剂为乙醇、正丙醇或异丙醇，碱为碳酸钾或碳酸钠。
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