[发明专利]代谢型谷氨酸受体5(MGLU5)拮抗剂的药物组合物有效
| 申请号： | 201510431342.3 | 申请日： | 2011-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN105012301B | 公开（公告）日： | 2018-09-11 |
| 发明（设计）人： | 阿希什·查特吉;黄敬珺;斯蒂芬妮·肯宁斯;凯·林登施特鲁特;哈普瑞特·K·桑德夫;内夫尼特·哈尔戈文达斯·沙阿 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4439 | 分类号： | A61K31/4439;A61K31/5377;A61K9/20;A61K9/50 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴小明;王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明公开了代谢型谷氨酸受体5(mGlu5)拮抗剂或其药用盐的药物组合物。在骨架丸、骨架片或包衣丸中，所述组合物包含治疗活性化合物以及非离子聚合物和离子聚合物、粘合剂和填充剂。所述组合物提供非pH依赖性体外释放曲线，其中在一小时内不多于70％，在4小时内不多于85％，并且在8小时内不少于80％。所述组合物可以用于治疗CNS疾病，如难治性抑郁症(TRD)和脆性X综合征。 | ||
| 搜索关键词： | 代谢型谷氨酸受体 药物组合物 拮抗剂 治疗活性化合物 非离子聚合物 难治性抑郁症 体外释放曲线 脆性X综合征 非pH依赖性 离子聚合物 粘合剂 包衣丸 骨架片 填充剂 药用盐 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种药物组合物，所述药物组合物包含：2‑氯‑4‑[1‑(4‑氟‑苯基)‑2,5‑二甲基‑1H‑咪唑‑4‑基乙炔基]‑吡啶：速率控制聚合物，和pH响应性聚合物，所述组合物为骨架片形式，所述骨架片包含分散在亲水聚合物中的2‑氯‑4‑[1‑(4‑氟‑苯基)‑2,5‑二甲基‑1H‑咪唑‑4‑基乙炔基]‑吡啶，其中所述速率控制聚合物选自由以下各项组成的组：聚乙烯吡咯烷，羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，甲基纤维素，乙酸乙烯酯/巴豆酸共聚物，聚(甲基)丙烯酸酯，聚乙酸乙烯酯，乙基纤维素，马来酸酐/甲基乙烯基醚共聚物，聚乙酸乙烯酯/聚乙烯吡咯烷酮共聚物和它们的混合物；并且所述pH响应性聚合物选自由以下各项组成的组：邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素，醋酸邻苯二甲酸纤维素，醋酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素，醋酸偏苯三酸纤维素，离子聚(甲基)丙烯酸酯类，聚邻苯二甲酸乙烯酯，和它们的混合物。
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