[发明专利]一种艾沙康唑和雷夫康唑中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510445172.4 | 申请日： | 2015-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN104961695A | 公开（公告）日： | 2015-10-07 |
| 发明（设计）人： | 韩卫华;黄松 | 申请（专利权）人： | 成都塞恩斯医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611130 四川省成都市温江区海峡两*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种艾沙康唑和雷夫康唑中间体的制备方法，其包括：（1）使三氮唑与氯乙酸在碱性条件下反应生成三氮唑乙酸；（2）使三氮唑乙酸与草酰氯或者氯化亚砜反应，生成三氮唑乙酰氯盐酸盐；（3）使三氮唑乙酰氯盐酸盐与间二氟苯或对二氟苯在路易斯酸的作用下，发生傅克酰基化反应得到目标产物。本发明方法的总收率与传统方法相当，甚至超过传统方法，同时本发明方法中原料或中间体均不是催泪物质，生产、烘料，包装过程中的工作环境较好，无需防护措施，无需独立安排场地生产，成本降低，操作更方便。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 艾沙康唑 雷夫康唑 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种1‑(2,4‑二氟苯基)‑2‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)乙酮或1‑(2,5‑二氟苯基)‑2‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)乙酮的制备方法，其特征在于包括：（1）使三氮唑与氯乙酸在碱性条件下反应生成三氮唑乙酸；（2）使三氮唑乙酸与草酰氯或者氯化亚砜反应，生成三氮唑乙酰氯盐酸盐；（3）使三氮唑乙酰氯盐酸盐与间二氟苯或对二氟苯在路易斯酸的作用下，发生傅克酰基化反应，得到所述1‑(2,4‑二氟苯基)‑2‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)乙酮或1‑(2,5‑二氟苯基)‑2‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)乙酮。
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