[发明专利]一种制备胺基取代的三唑衍生物的方法有效
| 申请号： | 201510445852.6 | 申请日： | 2015-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN105130915B | 公开（公告）日： | 2017-07-21 |
| 发明（设计）人： | 陈万芝;周卫 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D249/06 | 分类号： | C07D249/06;C07D409/04;C07D249/04 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司33224 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备胺基取代的三唑衍生物的方法，包括在有机溶剂中，炔、叠氮化合物和2H‑氮丙啶化合物在有机碱和铜催化剂的作用下进行一锅法反应，反应结束后经过后处理得到所述的三唑衍生物。该制备方法反应原料廉价易得，反应条件温和，制备方法简单，不需要使用昂贵的金属作催化剂，可大大降低成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 胺基 取代 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种制备胺基取代的三唑衍生物的方法，其特征在于，包括：在有机溶剂中，炔、叠氮化合物和2H‑氮丙啶化合物在有机碱和铜催化剂的作用下进行一锅法反应，反应结束后经过后处理得到所述的三唑衍生物；所述的铜催化剂为碘化亚铜，溴化亚铜，氯化亚铜，醋酸亚铜，或氧化亚铜；所述的有机碱为三乙胺，三丁基胺，二异丙基乙基胺，二异丙基甲基胺，二甲基苄基胺或四甲基乙二胺；所述的有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷，二氯乙烷，乙腈，氯苯，1,4‑二氧六环、四氢呋喃、甲苯和乙醚中的至少一种；所述的三唑衍生物的结构如式(I)所示：所述的炔的结构如式(Ⅱ)所示：所述的叠氮化合物的结构如式(III)所示：R2‑N3 (III)所述的2H‑氮丙啶化合物的结构如式(IV)所示：式(I)～(IV)中，R1为C1～C12链烷基、C3～C6环烷基、取代或者未取代的芳基；所述的芳基上的取代基为C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4烷酰基、卤素或氨基；R2为对甲苯磺酰基、苯基、苄基或苯乙基；R3为取代或者未取代的苯基；所述的苯基上的取代基选自C1～C4烷基或者卤素。
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