[发明专利]6‑N‑（2‑（甲硫基）乙基）‑2‑（（3,3,3‑三氟丙基）硫代）‑9H‑嘌呤及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510448771.1 | 申请日： | 2015-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN105061431B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 甄宜战;张志强;高常松;吕薇;张振 | 申请（专利权）人： | 山东百诺医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/24 | 分类号： | C07D473/24;C07H19/20;C07H1/00 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所37218 | 代理人： | 李桂存 |
| 地址： | 250000 山东省济南市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种新的化合物6‑N‑（2‑（甲硫基）乙基）‑2‑（（3,3,3‑三氟丙基）硫代）‑9H‑嘌呤，还提供了该新化合物的制备方法，并针对现有合成领域中坎格雷洛合成方法的局限性，本发明提供了利用该新化合物作为中间体在合成坎格雷洛中的应用。以该化合物作为中间体合成坎格雷洛，该路线原料来源广泛，反应条件温和，后处理简单，环境友好，产物收率提高，为实验室和工业化生产提供了一种新的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 甲硫基 乙基 丙基 嘌呤 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种式(Ⅳ)所示化合物6‑N‑（2‑（甲硫基）乙基）‑2‑（（3,3,3‑三氟丙基）硫代）‑9H‑嘌呤的制备方法，其特征在于：以式(Ⅺ)所示的硫代巴比妥酸与1‑碘‑3,3,3‑三氟丙烷为起始原料，在碱性条件下经烷基化反应得到式(Ⅹ)化合物2‑（（3,3,3‑三氟丙基）硫代）嘧啶‑4,6‑二醇，再以式(Ⅹ)化合物经硝化反应得到式(Ⅸ)化合物5‑硝基‑2‑（（3,3,3‑三氟丙基）硫代）嘧啶‑4,6‑二醇，式(Ⅸ)化合物经三氯氧磷氯化得到式(Ⅷ)化合物4,6‑二氯‑5‑硝基‑2‑（（3,3,3‑三氟丙基）硫代）嘧啶，式(Ⅷ)化合物经硝基还原得式(Ⅶ)化合物4,6‑二氯‑5‑氨基‑2‑（（3,3,3‑三氟丙基）硫代）嘧啶，式(Ⅶ)化合物经氨基取代得式(Ⅵ)化合物6‑氯‑4,5‑二氨基‑2‑（（3,3,3‑三氟丙基）硫代）嘧啶，式(Ⅵ)化合物和原甲酸三乙酯反应环合得到式(Ⅴ)化合物6‑氯‑2‑（（3,3,3‑三氟丙基）硫代）‑9H‑嘌呤，式(Ⅴ)化合物在碱性条件下与2‑(硫代甲基)乙胺缩合得式(Ⅳ)化合物，即6‑N‑（2‑（甲硫基）乙基）‑2 ‑（（3,3,3‑三氟丙基）硫代）‑9H‑嘌呤，如工艺1所示：。
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