[发明专利]一种头孢地尼活性新酯的制备方法

摘要

本发明提供一种头孢地尼活性新酯的制备方法，将去甲胺噻肟酸酯投入到装有水的反应瓶中，升温至30℃，滴加已配制好的碱液，升温至45℃，保温反应2h，然后降至室温，滴加醋酸酐，滴加已配制好的碱液调节pH至中性，保温反应1h，反应结束后降温至0℃，过滤，用水和丙酮打浆冲洗，得滤饼；将滤饼投入装有丙酮的反应瓶中，加热回流，降温，过滤，抽干得滤饼，将滤饼投入装有二氯甲烷的反应瓶中，再加入二硫化二苯并噻唑，回流，降温至室温，加入三苯基磷和三乙基胺，反应2h，过滤抽干，滤饼用二氯甲烷打浆冲洗，过滤抽干，干燥，得目标产物。该方法具有操作简单、重现性强，通过改变头孢地尼侧链基团，提高了侧链的反应活性。

主权项

一种头孢地尼活性新酯的制备方法，其特征在于，其具体步骤如下：(1)将去甲胺噻肟酸酯投入到装有水的反应瓶中，升温至30℃，滴加已配制好的碱液，升温至45℃，保温反应2h，然后降至室温，滴加醋酸酐，滴加已配制好的碱液调节pH至中性，加完，保温反应1h，反应结束后降温至0℃，过滤，用水和丙酮打浆冲洗，得滤饼；(2)将滤饼投入装有丙酮的反应瓶中，加热回流，回流结束，降温，过滤，抽干得滤饼，将滤饼投入装有二氯甲烷的反应瓶中，再加入二硫化二苯并噻唑，加热回流反应，降温至室温，加入三苯基磷和三乙基胺，反应2h，反应结束后，过滤抽干，滤饼用二氯甲烷打浆冲洗，最终过滤抽干，取出物料，进行干燥，得目标产物。