[发明专利]一种他达拉非合成方法有效
| 申请号： | 201510502098.5 | 申请日： | 2015-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN105348283B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 叶天健;袁尤挺;陈鑫;张鸿勋 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司33212 | 代理人： | 朱莹莹 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药化工技术领域的化合物的合成方法，具体涉及的是他达拉非的合成方法。1)以D‑色氨酸(Ⅰ)和甲氨基乙腈(Ⅱ)或其盐为起始原料缩合得式Ⅲ所示化合物，2)式Ⅲ与胡椒醛(Ⅳ)发生Pictet‑Spengler环化反应后结晶得式Ⅴ所示化合物，3)化合物Ⅴ在酸性或碱性的条件下氰基水解后再缩合得到目标产物他达拉非(Ⅵ)。本发明避免使用二氯亚砜、氯乙酰氯、甲胺这些毒性大、环境污染严重、易燃易爆的化学原料。反应方法简单、操作便利、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达拉非新 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种他达拉非合成方法，其特征在于：1)以D‑色氨酸(Ⅰ)和甲氨基乙腈(Ⅱ)或其盐为起始原料缩合得式Ⅲ所示化合物，2)式Ⅲ与胡椒醛(Ⅳ)发生Pictet‑Spengler环化反应后结晶得式Ⅴ所示化合物，3)化合物Ⅴ在酸性或碱性的条件下氰基水解后再缩合得到目标产物他达拉非(Ⅵ)；其中，步骤1)化合物Ⅲ的合成中，反应温度为0～80℃。
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