[发明专利]一种合成加巴喷丁的方法在审
| 申请号： | 201510507806.4 | 申请日： | 2015-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN105198763A | 公开（公告）日： | 2015-12-30 |
| 发明（设计）人： | 张卫东 | 申请（专利权）人： | 太仓运通生物化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/28 | 分类号： | C07C229/28;C07C227/16 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;侯桂丽 |
| 地址： | 215400 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成加巴喷丁的方法。该合成方法包括：将环己酮和丙二酸二乙酯以四氯化锆为催化剂、在非质子溶剂中于-5～5℃进行加成消去反应；将第一步所得产物在醇溶剂中进行迈克尔加成；将第二步所得产物同氢气以Pd为催化剂进行加氢反应；将第三步所得产物在盐酸条件下进行水解反应；将第四步所得产物进行离子交换。本发明以价廉、易得的环己酮为原料，经过加成消去、迈克尔加成、加氢反应、水解和离子交换，得到加巴喷丁。该反应路线简单，其每步反应的收率都较高，由此保证了最终加巴喷丁的总收率和纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 加巴喷丁 方法 | ||
【主权项】：
一种合成加巴喷丁的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将环己酮和丙二酸二乙酯以四氯化锆为催化剂、在非质子溶剂中于‑5～5℃进行加成消去反应，得到1,1‑环己基丙二烯酸二乙酯(化合物A)，反应式如下，![]()
(2)将所述1,1‑环己基丙二烯酸二乙酯同氰酸在醇溶剂中进行迈克尔加成，得到2‑(1＇‑氰基)环己基‑丙二酸二乙酯(化合物B)，反应式如下，![]()
(3)将所述2‑(1＇‑氰基)环己基‑丙二酸二乙酯同氢气以Pd为催化剂进行加氢反应，得到2‑氧‑3‑氮杂‑1‑甲酸乙酯基‑螺[4,5]葵烷(化合物C)，反应式如下，![]()
(4)将所述2‑氧‑3‑氮杂‑1‑甲酸乙酯基‑螺[4,5]葵烷在盐酸条件下进行水解反应，得到加巴喷丁盐酸盐(化合物D)，反应式如下，![]()
(5)所述加巴喷丁盐酸盐进行离子交换，得到加巴喷丁(化合物E)，反应式如下，![]()
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