[发明专利]儿茶酚-O-甲基转移酶的特异性荧光探针及其应用有效
| 申请号： | 201510509079.5 | 申请日： | 2015-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN106467739B | 公开（公告）日： | 2019-07-12 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;葛广波;夏杨柳;王平;钱星凯;窦同意 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D311/16 | 分类号： | C07D311/16;C09K11/06;G01N21/64;C12Q1/48 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 | 代理人： | 张晨 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种儿茶酚‑O‑甲基转移酶的特异性荧光探针及其应用。该特异性探针底物为3‑苯并噻唑‑7,8‑二羟基香豆素(3‑BTD)，该底物可被COMT酶专一性催化生成8‑甲氧基产物并在520nm处显示荧光信号，通过检测荧光强度的变化可定量测定COMT的活性。该探针不仅可用于不同来源生物样本中COMT酶活的定量评估，还可用于体外快速筛选COMT的抑制剂并评估其抑制能力。该方法可用于各类体外生物样品中COMT酶真实活力的定量评估，实现抑制剂的快速筛选及抑制能力的定量评价；可用于评价不同种属COMT及具有不同氨基酸序列的COMT突变体的催化活性，进而评估其代谢儿茶酚类药物的能力。具有灵敏度高、准确度高、抗环境干扰能力强、易于高通量检测与抑制剂筛选等优势。 | ||
| 搜索关键词： | 可用 特异性荧光探针 定量评估 快速筛选 儿茶酚 抑制剂 底物 抗环境干扰能力 体外生物样品 氨基酸序列 高通量检测 甲基转移酶 特异性探针 抑制剂筛选 苯并噻唑 催化活性 定量测定 定量评价 儿茶酚类 来源生物 荧光信号 准确度 二羟基 甲氧基 灵敏度 突变体 专一性 评估 荧光 酶活 探针 体外 香豆 催化 代谢 应用 样本 检测 | ||
【主权项】：
1.一种儿茶酚‑O‑甲基转移酶的特异性荧光探针在非疾病诊断和治疗方法方面的应用，其特征在于采用该探针底物作为COMT的特异性底物进行8‑O‑甲基化结合反应，通过定量检测单位时间内的8‑O‑甲基化产物的生成率来定量测定不同生物体系中COMT的活性，其反应式如下：![]()
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