[发明专利]一种醋酸曲普瑞林缓释微球的制备方法有效
申请号: | 201510520722.4 | 申请日: | 2015-08-19 |
公开(公告)号: | CN105169366B | 公开(公告)日: | 2018-05-22 |
发明(设计)人: | 吴蒙磊;刘智慧;赵冰 | 申请(专利权)人: | 丽珠医药集团股份有限公司 |
主分类号: | A61K38/09 | 分类号: | A61K38/09;A61K9/14;A61P5/24;A61P15/00 |
代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人: | 李渤;郭广迅 |
地址: | 519000 广东省珠海市金湾区红*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及醋酸曲普瑞林缓释微球制备方法,包括以下步骤:步骤1)将醋酸醋酸曲普瑞林加水配成药物溶液A;将PLGA加有机溶剂配成溶液B;步骤2)将溶液A和溶液B混合超声形成初乳,初乳加入到用有机混合溶剂饱和过的PVA水溶液中,均质乳化得复乳;步骤3)将复乳室温搅拌1小时后升温至40℃~45℃保持1小时,再降温至10℃,过筛收集颗粒,冻干。本发明涉及的技术一方面能够克服醋酸曲普瑞林微球由于突释作用大导致的药物不良反应增大的问题,另一方面制备的微球血药浓度非常平滑稳定,适用于长期给药治疗。 | ||
搜索关键词: | 一种 醋酸 曲普瑞林缓释微球 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种醋酸曲普瑞林缓释微球的制备方法,包括以下步骤:步骤1)将醋酸曲普瑞林加水配成药物溶液A;将PLGA加有机溶剂配成溶液B;步骤2)将溶液A和溶液B混合超声形成初乳,初乳加入到用有机混合溶剂饱和过的PVA水溶液中,均质乳化得复乳;步骤3)将复乳室温搅拌1小时后升温至40℃~45℃保持1小时,再降温至10℃,过筛收集颗粒,冻干;其中,步骤1)所述的药物溶液A的浓度为35%-45%,溶液B的浓度为20%-30%;步骤1)所述的有机溶剂选自乙酸乙酯、苯甲醇混合溶液或二氯甲烷、苯甲醇混合溶液中的一种;乙酸乙酯和苯甲醇的体积比为2.5~7:1;二氯甲烷和苯甲醇的体积比为2.5~7:1;步骤2)中的有机混合溶剂为苯甲醇和乙酸乙酯,有机混合溶剂的浓度为1%~2%;以及步骤2)中的PVA水溶液浓度为0.1~2.5%。
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