[发明专利]帕克替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201510537294.6 | 申请日： | 2015-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN105017282B | 公开（公告）日： | 2017-11-07 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/08 | 分类号： | C07D498/08;C07C221/00;C07C225/14;C07D295/088 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙)32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种制备帕克替尼(Pacritinib，I)的制备方法。通过式II化合物1‑[3‑(4‑溴‑2‑丁烯)甲醇基苯基]‑3‑二甲氨基‑2‑丙烯‑1‑酮和式III化合物2‑[2‑(1‑吡咯烷基)乙氧基)]‑5‑胍基苯基甲醇在碱促进剂作用下进行环合反应制得帕克替尼(I)。该制备方法具有原料易得、工艺简洁、经济环保且适合工业化生产等特点。本发明还揭示了两种可用于制备帕克替尼的中间体及其制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 帕克替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种帕克替尼的制备方法，其特征在于其制备方法包括如下步骤：1‑[3‑(4‑溴‑2‑丁烯)甲醇基苯基]‑3‑二甲氨基‑2‑丙烯‑1‑酮和2‑[2‑(1‑吡咯烷基)乙氧基)]‑5‑胍基苯基甲醇在碱促进剂碳酸铯或氢氧化钠或碳酸铯和氢氧化钠的组合作用下进行环合反应制得帕克替尼。
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