[发明专利]适合工业化生产制备吉非替尼的方法在审
| 申请号： | 201510582947.2 | 申请日： | 2015-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN105085417A | 公开（公告）日： | 2015-11-25 |
| 发明（设计）人： | 张强 | 申请（专利权）人： | 四川协力制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 成都立信专利事务所有限公司 51100 | 代理人： | 江晓萍 |
| 地址： | 611930*** | 国省代码： | 四川;51 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明适合工业化生产制备吉非替尼的方法，该方法以3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯（Ⅱ）为起始原料，氯代后得到4-（3-氯-4-氟苯基氨基）-7-甲氧基喹唑啉-6-基乙酸酯盐酸盐（Ⅲ），然后经过与3-氯-4-氟苯胺的缩合，得到4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯盐酸盐（Ⅳ），再经水解得4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇（Ⅴ），最后再与4-（3-氯丙基）吗啉缩合制得最终产物N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺（Ⅰ），即吉非替尼。本发明合成路线短，所得全部中间体无需纯化即可进行下一步反应，生产过程中产生的三废少，总产率高，成本低廉等优点，特别适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 适合 工业化 生产 制备 吉非替尼 方法 | ||
【主权项】：
适合工业化生产制备吉非替尼的方法，该方法以3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4‑氧代喹唑啉‑6‑醇乙酸酯（Ⅱ）为起始原料，氯代后得到4‑（3‑氯‑4‑氟苯基氨基）‑7‑甲氧基喹唑啉‑6‑基乙酸酯盐酸盐（Ⅲ），然后经过与3‑氯‑4‑氟苯胺的缩合，得到4‑(3‑氯‑4‑氟苯氨基)‑7‑甲氧基喹唑啉‑6‑醇乙酸酯盐酸盐（Ⅳ），再经水解得4‑(3‑氯‑4‑氟苯氨基)‑7‑甲氧基喹唑啉‑6‑醇（Ⅴ），最后再与4‑（3‑氯丙基）吗啉缩合制得最终产物N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑甲氧基‑6‑(3‑吗啉‑4‑丙氧基)喹唑啉‑4‑胺（Ⅰ），即吉非替尼。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于四川协力制药有限公司，未经四川协力制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510582947.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
