[发明专利]6‑溴异吲哚啉‑1‑酮的合成方法有效
| 申请号： | 201510586049.4 | 申请日： | 2015-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN105153013B | 公开（公告）日： | 2017-12-29 |
| 发明（设计）人： | 吕敏杰;张海燕;王桂春;孙方超 | 申请（专利权）人： | 苏州昊帆生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/46 | 分类号： | C07D209/46 |
| 代理公司： | 南京钟山专利代理有限公司32252 | 代理人： | 靳静,孙万玲 |
| 地址： | 215011 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种6‑溴异吲哚啉‑1‑酮的合成方法，包括以下步骤（a）化合物（I）与溴化试剂在有机溶剂中发生取代反应，得到化合物（IIa）和化合物（IIb）的混合物；（b）化合物（IIa）和（IIb）的混合物在碱性条件下发生水解反应，分离出所得产物中的化合物（IIIa）；（c）化合物（IIIa）在酸性溶液中发生关环反应，得到化合物（IIa）；（d）化合物（IIa）和二氯亚砜在有机溶剂中，在催化剂的作用下发生反应，得到化合物（IV）；及（e）化合物（IV）在乙醇中回流反应后，再加入氨水发生反应，得到化合物（V）6‑溴异吲哚啉‑1‑酮。本发明的方法路线简单，条件易控，收率高，易于工业化生产，该方法的反应路线如下。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种6‑溴异吲哚啉‑1‑酮的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（a）化合物（I）与溴化试剂在有机溶剂中发生取代反应，得到化合物（IIa）和化合物（IIb）的混合物；（b）化合物（IIa）和（IIb）的混合物在碱性条件下发生水解反应，分离出所得产物中的化合物（IIIa）；（c）化合物（IIIa）在酸性溶液中发生关环反应，得到化合物（IIa）；（d）化合物（IIa）和二氯亚砜在有机溶剂中，在催化剂的作用下发生反应，得到化合物（IV）；及（e）化合物（IV）在乙醇中回流反应后，再加入氨水发生反应，得到化合物（V）6‑溴异吲哚啉‑1‑酮；。
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