[发明专利]喜巴辛类似物的外型选择性合成

摘要

喜巴辛类似物的外型选择性合成。本申请公开喜巴辛类似物合成的新方法以及由此产生的化合物。进行该合成的替代途径包括环状缩酮-酰胺途径、手性氨基甲酸-酰胺途径和手性氨基甲酸-酯途径。由此产生的化合物用作凝血酶受体类似物。本文公开的化学反应由以下合成顺序例示：(式8A，7B)。

主权项

一种通过环化反应制备化合物1的方法，所述环化反应包括以下步骤：a)加热溶剂中的化合物2至升高的温度；b)用碱处理，其中化合物2的化学式如下：其中：R₁选自OR₄和NR₅R₆，R₂和R₃独立选自H、NHR₇、OR₈、NHC(O)R₄和NO₂，或者R₂和R₃与它们连接的碳一起形成含有1‑3个杂原子的5元至7元杂环，R₄、R₅、R₆、R₇和R₈各自独立选自H、烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基和杂芳基，或者当R₁为NR₅R₆时R₅和R₆则可与它们连接的氮一起形成含有1‑3个杂原子的3元至6元杂环。