[发明专利]一种含氮杂环药物中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201510625831.2 | 申请日： | 2015-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN105175347B | 公开（公告）日： | 2018-01-23 |
| 发明（设计）人： | 王志翊;陈婵;王志斌;翁杰;王贤亲;马建设;陈大庆 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属第一医院;温州医科大学 |
| 主分类号： | C07D239/74 | 分类号： | C07D239/74 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司11246 | 代理人： | 龚燮英 |
| 地址： | 325035 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供一种式(I)所示的含氮杂环药物中间体的合成方法，所述方法包括在有机溶剂中和氧气氛围下，以铜化合物、有机配体和2,2,6,6‑四甲基哌啶‑1‑氧化物(TEMPO)的混合物作为复合催化体系，于氧化剂和碱存在下，下式(II)化合物、下式(III)化合物和胺源化合物先在25‑35℃下搅拌反应10‑14小时，再升高温度在75‑85℃下搅拌反应22‑26小时，从而得到所述式(I)化合物；该方法使用全新反应底物，通过复合催化体系、氧化剂、碱和有机溶剂的综合选择与协同，以及通过反应温度的两段式控制，从而得到了目的产物，具有良好的研究价值和工业应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含氮杂环 药物 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种下式(I)所示含氮杂环药物中间体的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中和氧气氛围下，以铜化合物、有机配体和2,2,6,6‑四甲基哌啶‑1‑氧化物的混合物作为复合催化体系，于氧化剂和碱存在下，下式(II)化合物、下式(III)化合物和胺源化合物先在25‑35℃下搅拌反应10‑14小时，再升高温度在75‑85℃下搅拌反应22‑26小时，从而得到所述式(I)化合物；其中R1选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、卤代C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷氧基或硝基；R2选自H、C1‑C6烷基或卤素；n为1‑5的整数；所述铜化合物为CuO；所述有机配体为下式L1：所述氧化剂为硝酸铈铵；所述碱为NaOH；所述胺源化合物为硫酸铵；所述有机溶剂为乙腈。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属第一医院;温州医科大学，未经温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属第一医院;温州医科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510625831.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
