[发明专利]一种盐酸依匹斯汀的合成方法

摘要

本发明公开了一种盐酸依匹斯汀的合成方法，该方法以式II所示化合物(6‑氨甲基‑6,11‑二氢‑5H‑二苯并[b,e]氮杂卓马来酸盐)为起始原料来合成盐酸依匹斯汀。利用本发明的盐酸依匹斯汀的合成方法不仅可以有效合成盐酸依匹斯汀，并且具有合成效率高、生产安全、工艺操作简单、生产周期短等优点，从而更适合于大规模、工业化生产盐酸依匹斯汀。

主权项

1.一种盐酸依匹斯汀的合成方法，其特征在于，该方法包括：1)将与碱发生脱羧反应，以便获得2)将与发生取代反应，以便获得将式III所示化合物溶于丙酮，缓慢滴加含有式IV所示化合物的无水丙酮溶液，反应析出淡黄色固体，过滤后用丙酮洗涤，得到式V所示化合物；3)使发生环合反应，以便获得4)使发生水解反应，以便获得在步骤4)中，水解反应的反应温度为40～100℃，反应完毕后，冷却至室温，氢氧化钠水溶液调节至PH≥12，萃取洗涤，减压浓缩，获得式Ⅶ；5)使发生成盐反应，以便获得