[发明专利]噁唑烷酮抗菌药中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510650047.7 | 申请日： | 2015-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN105524008B | 公开（公告）日： | 2018-09-07 |
| 发明（设计）人： | 王金远;李继成 | 申请（专利权）人： | 山东轩竹医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D257/06 | 分类号： | C07D257/06;C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250101 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明涉及噁唑烷酮抗菌药及其类似物的中间体式5化合物的制备方法，包括下列步骤：(1)有机溶剂中，在甲醛、甲醛水溶液、甲醛有机溶液或多聚甲醛和酸的作用下，反应温度为10‑120℃，将式1化合物与式2化合物以摩尔比为1:0.2～1:5的比例进行亲核反应，反应时间为5‑30小时，通过后处理纯化得到式3化合物；(2)在有机溶剂中，将式3化合物与式4化合物以摩尔比为1:0.2～1:5的比例和有机碱或无机碱进行反应，反应温度为10‑150℃，反应时间为5‑30小时，通过后处理纯化得到式5化合物；本发明方法成本低、产率较高、反应条件较为温和、反应环境较为友好、合成后处理操作简便并且安全，适合工业大规模制备。(1) |
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| 搜索关键词： | 噁唑烷酮 抗菌 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.噁唑烷酮抗菌药及其类似物的中间体式5化合物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：(1)有机溶剂中，在甲醛、甲醛水溶液、甲醛有机溶液或多聚甲醛和酸的作用下，反应温度为10‑120℃，将式1化合物与式2化合物以摩尔比为1:0.2～1:5的比例进行亲核反应，反应时间为5‑30小时，通过后处理纯化得到式3化合物，![]()
(2)在有机溶剂中，将式3化合物与式4化合物以摩尔比为1:0.2～1:5的比例和有机碱或无机碱进行反应，反应温度为10‑150℃，反应时间为5‑30小时，通过后处理纯化得到式5化合物，![]()
Y选自卤素、氢、羟基、氨基、氰基、硝基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、氨基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷氧基、甲酰基氨基、C1‑6烷基羰基氨基、C1‑6烷基亚磺酰基、C1‑6烷基磺酰基、醛基C1‑6烷基、C1‑6烷基羰基氧基或C1‑6烷基羰基；R选自氢、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、C1‑6烷基氧基C1‑6烷基或C1‑6烷基；R1选自卤素、C1‑6烷基磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基或三氟甲基磺酰氧基；R2选自卤素、羟基、氨基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、氨基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷氧基或C1‑6烷基羰基；n选自0～4；m选自0～4。
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