[发明专利]一种考布他汀A4衍生物及其制剂有效
| 申请号： | 201510661988.0 | 申请日： | 2015-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN106580945B | 公开（公告）日： | 2019-11-08 |
| 发明（设计）人： | 周琴琴;单彬 | 申请（专利权）人： | 上海天氏利医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/23 | 分类号： | A61K31/23;A61K9/19;A61K9/08;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/34;C07C69/33;C07C67/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人： | 陆林辉 |
| 地址： | 201802 上海市嘉*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明属医药技术领域，具体涉及一种考布他汀A4衍生物制剂，其中该衍生物是在取代反应条件和缚酸剂存在的条件下由考布他汀A4与硬脂酰氯发生反应得到，其结构式如下；本发明还提供了一种该衍生物的纳米制剂。该制剂具有提高药物抗肿瘤效果、增加药物稳定性、降低药物毒副作用等诸多优点。 |
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| 搜索关键词： | 一种 a4 衍生物 及其 制剂 | ||
【主权项】：
1.一种考布他汀A4衍生物纳米制剂，其特征在于，所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂由下列配方配制而成：![]()
所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂的制备方法包括以下步骤：称取配方量的考布他汀A4硬脂酸酯、磷脂、DSPE‑PEG2000，加适量有机溶媒使溶解，得有机相；称取配方量的冻干保护剂，置于适量注射用水中，搅拌溶解，加热至40‑80℃，得水相；将有机相在搅拌条件下注入水相中，混匀，注射用水定容；用pH调节剂调节pH值；过滤、除菌；分装、封口，即得考布他汀A4衍生物纳米制剂注射液；或者冻干制备成考布他汀A4衍生物纳米制剂冻干粉针；所述的冻干保护剂为海藻糖。
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