[发明专利]一种卡非佐米中间体的制备方法及其中间体化合物在审
| 申请号： | 201510665770.2 | 申请日： | 2015-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN105218488A | 公开（公告）日： | 2016-01-06 |
| 发明（设计）人： | 陈芳军 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D303/36 | 分类号： | C07D303/36;C07D301/00;C07C225/14;C07C221/00;C07C227/18;C07C229/14;C07C259/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市长沙高新*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种卡非佐米关键中间体的新型制备方法。本发明以L-亮氨酸为起始原料，保护氨基上两个活泼氢得到化合物V，V经过Weinreb酰胺化得到化合物IV，IV与2-丙烯基溴化镁反应得到化合物III，III经过环氧化反应得到化合物II，II经过脱氨基保护得到化合物I。本发明还公开了卡非佐米的中间体化合物II、III、IV和V。本发明的制备方法操作简单、总收率高、成本低、选择性高，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 卡非佐米 中间体 制备 方法 及其 化合物 | ||
【主权项】：
一种卡非佐米的中间体化合物I的制备方法，其特征在于，该方法包含以下步骤：(1)、L‑亮氨酸在碱性条件下，在有机溶剂中与本领域常用苄基氨基保护试剂反应，制得化合物V；![]()
(2)、化合物V在无水有机溶剂中与缩合剂及缩合促进剂作用下与N，O‑二甲基羟胺盐酸盐发生Weinreb酰胺化反应，制得化合物IV，所述的缩合剂及缩合促进剂为本领域中常用缩合剂及缩合促进剂；![]()
(3)、化合物IV在无水有机溶剂中，低温下与2‑丙烯基溴化镁反应，制得化合物III；![]()
(4)、在有机溶剂中，氧化剂作用下，化合物III发生环氧化反应，制得化合物II，所述的环氧化反应的方法和条件可为本领域此类反应的常规方法和条件；![]()
(5)、化合物II有机溶剂中，三氟乙酸存在下，经过金属催化剂的作用氢化脱去苄基，制得化合物I，所述的脱苄基的方法和条件可为本领域此类反应的常规方法和条件。![]()
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