[发明专利]一种制备高纯度L-苹果酸舒尼替尼的方法有效

专利信息
申请号: 201510672610.0 申请日: 2015-10-16
公开(公告)号: CN106588888B 公开(公告)日: 2021-02-26
发明(设计)人: 安晓霞;焦宁;朱占群;宋彦彬;陶军 申请(专利权)人: 江苏创诺制药有限公司;安礼特(上海)医药科技有限公司;上海创诺医药集团有限公司
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06
代理公司: 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 代理人: 何葆芳
地址: 226200 江苏省启*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种制备高纯度L‑苹果酸舒尼替尼的方法,包括如下反应路线:其中:步骤a是由B5化合物与5‑氟吲哚‑2‑酮进行Aldol缩合反应得到舒尼替尼游离碱,即:B6化合物;步骤b是由B6化合物与L‑苹果酸进行成盐反应得到所述的L‑苹果酸舒尼替尼;其特征在于:所述步骤a和步骤b均在避光下操作。本发明可使所制备的L‑苹果酸舒尼替尼的HPLC纯度达到99.8%以上,单杂含量均可控制在0.1%以下,有效解决了L‑苹果酸舒尼替尼适用于制剂的质量难题。
搜索关键词: 一种 制备 纯度 苹果酸 舒尼替尼 方法
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